布瑞索卡替(Brensocatib)是一种口服的选择性二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂，通过抑制DPP1的活性，减少中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs)的活化如何配资，从而减轻中性粒细胞介导的炎症反应。该药于2025年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于治疗12岁及以上成人和儿童患者的非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)，标志着该疾病领域靶向治疗的重要进展。
通用名称：brensocatib
中文名称：布瑞索卡替
商品名称：BRINSUPRI
全部名称：布瑞索卡替、brensocatib、BRINSUPRI、布索卡替、布伦索卡替
适应症布瑞索卡替(Brensocatib、BRINSUPRI)适用于治疗12岁及以上的非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)患者，且患者在过去12个月内有至少两次急性加重史。
用法用量1、推荐剂量
成人及青少年(≥12岁)：口服，每日一次，每次25毫克，可与或不与食物同服。
2、漏服处理
若漏服，应在次日常规服药时间服用下一剂，不可加倍剂量补服。
特殊人群用药老年患者：无需调整剂量。
肝/肾功能不全：无需调整剂量。
儿科人群：12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立，暂不推荐使用。
警告与注意事项1、真菌感染风险
临床研究中，25mg剂量组真菌感染(主要为念珠菌相关感染)发生率较安慰剂组略高(1.5%vs1.1%)，需警惕免疫抑制相关感染。
2、免疫缺陷患者
中性粒细胞绝对计数(ANC)<1,000/mm³的中重度免疫缺陷患者慎用，安全性尚未明确。
3、疫苗接种
避免与减毒活疫苗联用，因联合使用的安全性尚未评估。
4、钠含量提示
每片含钠量低于1mmol(23mg)，可视为“基本不含钠”。
药物相互作用代谢影响
主要通过CYP3A酶代谢，可能诱导CYP2B6/CYP3A4(体外研究不确定，体内诱导不能排除)。
联用建议
与CYP3A4底物(如吸入性皮质类固醇、大环内酯类抗生素)联用时，可能降低后者血药浓度，需监测疗效。
强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素)可使布瑞索卡替暴露量增加55%，强效P-gp抑制剂(如维拉帕米)使暴露量增加32%。
儿科研究局限
儿童联用研究仅限成人数据，儿科用药需谨慎。
不良反应1、常见不良反应(≥1/100至<1/10)
常见不良反应(发生率≥1/100且<1/10)主要包括：
全身性反应：头痛(9.2%)、发热(偶见)。
感染及侵染类疾病：上呼吸道感染(3.9%)、胃肠炎(2.1%)、皮肤感染(偶见真菌性感染，如口腔念珠菌病、食管念珠菌病)。
皮肤及皮下组织疾病：角质过度增生(5.9%，表现为皮肤粗糙、毛囊角化或脂溢性角化病)；皮疹(4.1%)、干燥皮肤(3.0%)、皮炎(4.2%)、皮肤剥脱(偶见)；脱发(偶见)
胃肠道疾病：牙龈炎(2.8%)、牙周病(2.5%)、恶心(偶见)。
神经系统疾病：头痛(9.2%)为主要表现，通常为轻度至中度。
2、严重不良反应
罕见侵袭性真菌感染(如曲霉菌病，发生率<1/1000)，多见于免疫抑制患者。
极个别病例报告严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征，需立即停药)。
禁忌症对布瑞索卡替(Brensocatib、BRINSUPRI)活性成分或辅料过敏者禁用。
贮存方法密封保存于原包装内，防止受潮。
避光储存，有效期18个月。
药理作用作用机制
可逆性抑制二肽基肽酶1(DPP1)，减少中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs)活性，阻断支气管扩张症炎症通路。
药代动力学特征
吸收：口服后1小时达峰浓度(Tmax)，不受食物影响。
分布：稳态分布容积126-138L，蛋白结合率82.2%-87.2%。
代谢：主要经CYP3A代谢，主要代谢产物为内源性硫氰酸盐。
排泄：54.2%经尿排泄如何配资，28.3%经粪便排泄，终末半衰期32.6-39.6小时。
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